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糖尿病新药TAK【消息】

发布时间:2020-09-16 18:22:26 阅读: 来源:仪表阀厂家

【健康讯 2016年6月23日】健康资讯频道为您提供全面健康资讯,用药知识等健康相关资讯,致力于为广大用户提供最优质最全面的健康资讯,为用户的健康保驾护航!

日本著名糖尿病药物生产企业武田公司近日宣称,其2型糖尿病药物新药TAK-875已进入晚期临床试验阶段。

新药TAK-875促进胰岛素分泌

据称,该药是一种选择性GPR40(属于G-蛋白偶联受体中的一种)激动剂,具有介导游离脂肪酸(FFAs)对β细胞胰岛素分泌功能调节的作用。武田公司称,TAK-875是在目前全球此类药物中首只进入晚期研究的新药。

该药Ⅲ期试验于9月在日本启动,在美国/欧洲进行的首项Ⅲ期研究将在140家医院招募450例不能通过饮食和锻炼控制的2型糖尿病患者。后者研究的主要终点是在24周时糖化血红蛋白的变化,预计到2014年公布研究结果。

什么是GPR40?

GTP结合蛋白偶联手提40(GPR40)是最近发现的一个七次跨膜受体。现有研究结果显示,这种新的跨膜受体可能与某些癌症和神经类疾病有关,尤其是糖尿病。在高浓度葡萄糖存在的情况下,自由脂肪酸能通过刺激胰岛细胞膜上的GPR40放大葡萄糖刺激的胰岛素分泌作用。也就是说,自由脂肪酸在人体内除了能充当营养物质之外,还可以起到一个信号分子的作用。然而,如果长期暴露在高浓度的自由脂肪酸中,胰岛细胞由于长时间大量分泌胰岛素,最终会削弱胰岛素的分泌功能。

因此,对于某些肥胖症的患者,体内自由脂肪酸水平过高,可能会引起糖尿病等相关疾病。如果能找到GPR40的抑制剂降低其火星,就有希望保护患者免收这一类疾病的困扰。

GPR40激动剂治疗2型糖尿病的作用机制就是基于这种原理来研究的,与磺脲类药物(如Amaryl)不同,它可选择性地提高葡萄糖依赖的胰岛素分泌和降低低血糖风险。

(实习编辑:周家文)

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